米诺地尔泡沫剂质量评价及药效学研究

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摘要:通过试验对本科研项目已制备的米诺地尔泡沫剂进行质量评价考察和药效学初步研究。利用紫外分光光度计法测定米诺地尔泡沫剂中主要含量，按照《中国药典》2015年版中相关规定规定考察米诺地尔泡沫剂外观性状、每揿喷量、每瓶总喷次数等；通过实验动物家兔皮肤刺激性试验，将家兔脱毛进行制剂毒理学研究，观察其给药部位毛发生长效果。所得的米诺地尔泡沫剂的泡沫细腻、均匀、稳定、持久，符合《中国药典》2015年版的相关规定，并具有良好的促毛发生长作用。

关键词:米诺地尔；泡沫剂；药效学

已制备的米诺地尔泡沫剂，可以有效提高米诺地尔临床应用的生物利用度。因泡沫剂能够深度给药，其喷出物不流动，泡沫稳定，持续时间长，能够与病灶全面接触，且附着性强[1]，也减轻了对皮肤黏膜的化学刺激和物理刺激，大大延长了药物在病灶部位的作用时间，使皮肤无不适感[2]。另外，临床应用已经证明，泡沫剂已成为一种新兴的临床新剂型，已被广泛推广使用[3]。

1仪器与试药

米诺地尔原料药、十二烷基硫酸钠、PEG400、甘油、家兔、MP-200B型电子天平、超声仪、U-1900紫外分光光度计、XW-80A涡旋混合器、手压网式泡沫泵等。

2性质考察方法

2.1含量测定。2.1.1测定波长选择。取米诺地尔0.01g加10mLHCL（9→1000）溶解，精密量取40μL加HCL（9→1000）10mL得4μg/mL溶液。空白调零，在200-400nm照紫外，在281nm有最大吸收。空白辅料在此处无吸收，因此选用281nm作为米诺地尔的测定波长。2.1.2标准曲线测定。精密称取米诺地尔0.01007g加10mlHCL（9→1000）溶解，精密量取取20、30、40、50、60μL加HCL（9→1000）稀释到10mL，涡旋1min，在281nm处测定吸光度。得回归方程为A=0.1115C+0.0204，R2=0.9999（线性范围为2～6μg/mL）。2.1.3稳定性实验。取标准曲线下第三个溶液，分别在0、2、4、6、12测定吸光度，RSD为0.35%。结果表明在12h内溶液稳定。2.1.4加样回收率实验。精密称取米诺地尔适量5份，按处方量加入空白辅料溶剂定容到10mL混匀，精密量取40μL，加HCL（9→1000）稀释到10mL混匀，每份样品测定三次计算回收率。得平均回收率为100.06%，RSD=0.58%。2.1.5每揿主药含量的测定取供试品3瓶，用溶剂洗净套口倒于加入一定量吸收液的烧杯中，将套口浸入吸收液液面下，喷射10次，取出供试品，转移至适宜量瓶中并稀释至刻度，按标准曲线测定，所得结果除以取样喷射次数，为平均每揿主药含量，结果为7.37mg/揿。每揿主药含量为每揿主药含量标示量的97.06%。符合药典规定的80%~120%。2.2外观性状。肉眼观察，本品为无色透明或浅红色液体，静置一周无结晶析出。喷出为白色细腻泡沫。2.3泡沫持续时间的测定将米诺地尔泡沫剂喷入干燥烧杯3揿，得到均匀细腻的泡沫。泡沫完全消去所用时间为136min。2.4每揿喷量。取供试品4瓶，分别试喷数次后，擦净，精密称定，再连续喷射3次，擦净，精密称定，计算每次喷量，连续喷射10次，擦净，精密称定，再按上述方法测定3次喷量，继续连续喷射10次后，按上述方法再测定4次喷量，计算每瓶10次喷量的平均值分别为4.52、4.17、4.59、4.36g。平均每揿量为0.44g。2.5每瓶总喷次数。取供试品4瓶，除去帽盖，充分振摇，释放内容物至收集容器内，按压喷雾泵，直至喷尽为止，计算喷射次数分别为159、160、153、159。平均每瓶为158揿。2.6制剂的毒理学研究—皮肤刺激性实验取16只家兔（2kg）随机平均分为两组,即完整皮肤组和破损皮肤组。给药于各组8只家兔。于给药前24h用8%硫化钠将家兔背部脊柱两侧毛脱掉,脱毛面积约相当于体表面积的10%(每侧各约50cm2),破损皮肤用针头划破皮肤(以渗血为度)造成。（见表1）由实验结果可知，米诺地尔喷雾剂对家兔破损皮肤和完整皮肤均无刺激。

3结论

已制备的米诺地尔泡沫剂，手压网式泡沫泵每瓶总揿次数为153～160揿，平均每揿量为0.44g，每揿平均含药量为7.37mg，泡沫持续时间为136min。所得泡沫细腻稳定，符合2015年版《中国药典》相关规定。经试验验证米诺地尔泡沫剂对家兔皮肤无刺激。说明本试验设计的米诺地尔泡沫剂制备工艺合理，切实可行。

参考文献

[1]宋彦远,韦兰柘,王东文,王丽英.米诺地尔酊的制备及含量测定[J].山西医药杂志,2013,42(01):90-91.

[2]毛康琳,王瑾,苗勇,胡志奇.米诺地尔在脱发脱发治疗中的临床应用及其机制研究进展[J].临床医药文献电子杂志,2017,4(41):8116-8118.

[3]邵显华,郝春生,杨昌永,田庆玲,姚晋宝,季长江,常会珍.CO2泡沫剂筛选及稳定性实验研究[J].能源与环保,2019,41(02):98-101.

作者:卢爽 马家伟 邵啸 马先鹏 单位:1.吉林农业科技学院 2.生物与制药工程学院 3.北华大学附属医院皮肤科