吡罗昔康乳膏制备探析论文

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1仪器与药品

TU1810型紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；DHG9023A型电热恒温鼓风干燥箱（上海一恒科技有限公司）。吡罗昔康（河南制药厂）；吡罗昔康对照品(中国药品生物制品检定所);月桂氮卓酮（北京立精化工厂）；硬脂酸（沧州双宇化工有限责任公司）；吐温80（淄博海杰化工有限公司）；十二烷基硫酸钠（安吉豪森药业有限公司）；三乙醇胺（固安希星药业有限公司）。

2方法与结果

2.1实验设计根据理论知识及多年实践经验，乳膏基质配方设计是否合理直接影响产品的稳定性［2］，配方中影响稳定性的因素主要有十二烷基硫酸钠、硬脂酸、吐温-80、三乙醇胺的配方比例，这个比例适宜则可保持外观性状要求，又能提高产品的稳定性。水平的选择主要是考虑水平幅度和数目。在工艺条件允许的范围内，水平幅度开始选得宽些，经过多次初步摸索实验，积累足够信息，再逐渐缩小水平幅度，工业试验水平数目一般定为三点，现将十二烷基硫酸钠、硬脂酸、吐温-80、三乙醇胺分别确定为3个不同用量。见表1。表1正交因素水由于因素数目为4，水平数目为3，故应当从3n类型正交表中选择实验次数最少者来进行实验，现选择正交表L9（34）来安排实验，即组成9个配方，然后根据此9个不同配方照吡罗昔康膏配制方法配制成9份样品，分别编号为1～9号，以外观性状和含量进行考察（外观最好为5分，最差为1分）并进行综合评分，并进行数据分析。结果见表2～3。表2正交实验结果表3方差分析由表2，3可以看出因素A对实验结果有显著性影响，因素D对实验结果有一定影响，因素B次之，因素C几乎无影响。因此各因素对稳定性影响的显著次序排列为A>D>B>C,提高稳定性各因素最优水平搭配为A1B3C2D1（十二烷基硫酸钠为0.5%、硬脂酸为10%，吐温-80为4%，三乙醇胺为1%）。

2.2样品制备

2.2.1处方组成硬脂酸100g，吐温-8040g，月桂氮卓酮20g，羟苯乙酯1g，三乙醇胺10g，十二烷基硫酸钠5g，吡罗昔康20g，蒸馏水加至1000g。

2.2.2制备方法将油相，水相分别于80℃水浴中加热熔化，将油相缓缓加入水相中，不断搅拌使乳化完全，冷却至室温后，加入混匀在吐温-80中的已研细的吡罗昔康，再继续搅拌使之均匀，即得。

2.3物理稳定性实验

2.3.1离心实验取乳膏10g置刻度离心试管中，以转速为2500r/min离心30min，应无油水分离现象。

2.3.2耐寒、耐热实验

耐寒实验：取乳膏适量与-15℃保存24h，应无油水分离现象。

耐热实验：取乳膏适量于55℃保存6h，应无油水分离现象。

2.3.3均匀度全质均匀乳膏，在手掌中摩擦或涂在手上应无粗粒存在，在玻璃板上涂薄薄一层乳膏，应无肉眼可见的单独颗粒。

2.3.4酸碱度本品以1:3和1:5水稀释后以精密pH试纸测pH值,pH值应小于8.3。

2.3.5稠度应为半固体稠度适宜乳膏。

2.4含量测定取本品适量（约相当于吡罗昔康20mg）于100ml烧杯中，加0.01mol/L盐酸甲醇约30ml溶解后，搅拌约15min，溶解完全后，溶液100ml容量瓶中，同法洗涤3次，15ml/次，涤液并入容量瓶中，稀释至刻度，摇匀，过滤，取滤液2ml置于100ml容量瓶中，用0.01mol/L盐酸甲醇稀释至刻度，摇匀，照《中国药典》2005版附录紫外分光光度法，在334nm波长处测定吸收度，按吡罗昔康软膏吸收系数856计算［3］，即得。

2.5稳定性考察采用最佳配方组成进行实验，对该乳膏在加热（39±1）℃，室温（25±3）℃，和冷藏（5±2）℃3种条件下的初步稳定性进行考察，并在上述条件下测定保存0，1.5，3.5个月乳膏中的主药含量、颜色、气味、均匀性、稠度、致病菌、霉变等，结果表明，吡罗昔康乳膏是稳定的。

3结果

吡罗昔康乳膏在加热、室湿、低温条件下的初步稳定性及耐寒、耐热、离心实验结果分别见表4～7。表4吡罗昔康乳膏加热条件下（39±1）℃初步稳定性考察结果

4讨论

研究结果表明，吡罗昔康乳膏达到了乳膏的基本要求，能耐受寒冷与炎热天气，不会因气候的变化在储存运输中发生变质，主药含量在两年中没有明显变化，处于稳定状态。

通过正交设计法实验分析，得到吡罗昔康乳膏基质配比最优搭配为十二烷基硫酸钠为0.5%，硬脂酸为10%，吐温-80为4%，三乙醇胺为1%。吡罗昔康乳膏按此基质配比制备后外观性状良好，其稳定性方面在有效期内通过留样观察未发现破乳、分层现象。该产品的设计质量优良，使人们的用药安全得到了保障。表5吡罗昔康乳膏常温条件下（25±3）℃初步稳定性考察结果表6吡罗昔康乳膏低温条件下（5±2℃）初步稳定性考察结果表7耐寒、耐热及离心实验结果

编号耐寒实验耐热实验离心实验1无油水分离现象无油水分离现象无分离现象2无油水分离现象无油水分离现象无分离现象3无油水分离现象无油水分离现象无分离现象

耐寒实验：-15℃；耐热实验：55℃；离心实验：①转速2500r/min②时间30min

采用紫外分光光度法测定吡罗昔康乳膏中吡罗昔康含量,方法简便，快速，制剂中其它成分不干扰测定,可作为该乳膏的质量控制。

【参考文献】

［1］杨文展，郑俊民，王洪秀.吡罗昔康及其贴剂的体外经皮渗透性的研究［J］.沈阳药科大学学报，1995，12(4)：235.

［2］吴科锋，汤南.正交设计法优选5F疤痕乳膏基质组成及制备工艺［J］.中国药房，2004，15（8）：463.

［3］国家药典委员会.中国药典，Ⅱ部［S］.北京：化学工业出版社，2005：248.

【摘要】目的吡罗昔康乳膏的制备及稳定性研究。方法采用正交设计法对处方基质进行优选并进行初步稳定性考察。结果得到最优基质配比：十二烷基硫酸钠为0.5%，硬脂酸为10%，吐温-80为4%，三乙醇胺为1%。结论吡罗昔康乳膏性质稳定，达到了乳膏质量标准的要求。

【关键词】吡罗昔康；正交设计法；稳定性