生物活性范文10篇

有些食物含有多种具有生物活性的化合物，当与机体作用后能引起各种生物效应，称为生物活性物质。〔3〕它们种类繁多，有糖类、脂类、蛋白质多肽类、甾醇类、生物硷、甙类、挥发油等等。它们主要存在于植物性食物中，对人有的有利，有的有害。瑞士哲人和医生Paracelsus认为，植物是人类食物和药物的来源，也是毒物的来源，“所有食物都是毒物，没有无毒性的食物，仅仅是量的多少左右了他们毒性的大小”。

生物活性物质的危害

菌类美味可口，如平菇、香菇等可汤、可菜，很受喜欢，但某些食用伞菌含有多种肼的衍生物(如伞菌氨酸)，多为潜在的有毒或致癌物质，一般摄入时对健康造成的伤害很小，但大量摄入就很危险。有些人喜食杏仁，而杏仁中含有毒性很强的苦杏仁苷和生氰糖苷，过量食用会有致命的危险。山黧豆种子中含有神经毒素3-N-草酰基-2，3-二氨基丙酸，食入过多会损伤运动神经而引起麻痹。豆类也含有多种有害的生物活性物质，如凝集素、生氰糖苷、肌醇六磷酸、甲状腺肿素、皂角苷、植物雌激素等。所幸的是天然存在于豆类中的大多数有毒物质在烹调过程中会被破坏。植物性食物中的许多生物活性物质还会干扰矿物质的吸收，如茶中的丹宁是铁吸收的抑制剂；肌醇六磷酸可导致维生素D和锌的缺乏。植物中还有许多化合物有类似激素的活性，如首先在南美洲的饲料植物中后来又在野燕麦中发现的维生素D糖苷，具有维生素D的活性；甘草中的甘草酸有盐皮质激素的活性，因此过量食用甘草可导致钠潴留和严重高血压；现还发现在植物尤其豆科植物中有的化合物具有雌激素或抗雌激素的活性。引起过敏反应也是生物活性物质常见的危害，如对那些6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的人来说，食用蚕豆可能是致命的；乳糜泻是一种对谷蛋白过敏的反应，这种谷蛋白存在于小麦、黑麦及大麦中，对此物质过敏的人群约占1/2000；饮用葡萄皮中含过量多酚物质的红葡萄酒或含甲基黄嘌呤(如咖啡和茶)的饮料引起的偏头痛也是常见的反应。

生物活性物质在疾病发生和预防中的作用

在许多慢性疾病如心脏病，癌症和骨质疏松症等的发生中饮食起了什么作用，已经成为营养学家关注的问题。有证据证明，食物中的生物活性物质与心脏病和癌症的发生有关。肥胖是危害人们健康的主要因素，而某些饱和脂肪酸的过多摄入不但引起肥胖，并且使血液胆固醇浓度升高。食用鱼类能降低血浆胆固醇或血压从而使心脏病的发病率降低，这应归功于鱼中的不饱和脂肪酸。〔1〕还有人提出某些多不饱和脂肪酸也会减少心脏病患者心律失常的发生。南地中海国家的吸烟人数比例相对高，但他们心脏病的发病率却比其它地区低，这与他们的饮食—橄榄油、红葡萄酒、大蒜、水果、蔬菜中存在某些保护性成分不无关系。

食物在癌症发生中的作用是一个有争论的问题，但癌症的发生确与饮食有关。动物研究指示，限制能量摄入可降低癌症发生的危险；蔬菜、水果能减少结肠癌，胃癌的发病率；绿叶蔬菜和胡萝卜富含胡萝卜素，对人体癌症的大量观察发现，其血浆β-胡萝卜素水平较正常人为低，因此认为，它能降低癌发危险，是通过减少自由基的作用而实现的，虽然胡萝卜是胡萝卜素的主要来源，但防癌效果最强的是白菜类绿叶蔬菜而不是胡萝卜。这可能是因为绿叶蔬菜还含有其它防癌物质，如具有特征性辛辣味的含硫化合物(如葡萄糖异硫氰酯，S-甲基半胱氨酸亚砜氧化物)。尽管这些化合物大量用于饲喂动物时会诱发甲状腺癌，但小量时似具有保护动物对抗某些癌症诱发剂的作用，据认为其机制是诱导小肠产生使这些化学物质代谢的酶。大蒜中类似的含硫化合物(烯丙基二硫化物)具有同样的抑癌效果。〔2〕

论文关键词香菇多糖；生物活性；应用；展望

论文摘要香菇多糖是一种结构复杂的高分子化合物，具有多种生物活性，在生物体内起着重要作用。综述了香菇多糖生物活性及其在国内外的应用与研究进展，期望能对今后香菇多糖的应用有所帮助。

香菇是侧耳科的担子菌，世界名贵食用兼药用菌之一。它含有多种有效药用组分，如香菇多糖、木质素等，而引起人们广泛地重视。近年来，国内外学者对香菇多糖的药理作用做了大量研究，香菇中的多糖具有抗肿瘤、降血脂、抗血栓、抗菌、抗病毒等功效。

1香菇多糖的生物活性

1.1香菇多糖的抗肿瘤活性

香菇多糖具有抗肿瘤作用，它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子，在这些细胞因子的综合作用下，机体免疫系统增强，对肿瘤细胞起防御与杀伤作用[1]。

一、理实一体化教学的内涵及特点

理实一体化教学是由专业课程教师同时担任专业理论和技能的教学，是将教学设备和实验设备放置于同一教室，把专业理论课程和实践性教学环节分解再整合，并同时进行的教学方式。理实一体化教学是职业教育教学中一种具有创新性的教学方式，是理论与实践的一体化、综合化、系统化的教学。这种教学方式突破了理论与实践相脱节的现象，充分发挥教师的主导和引导作用。理实一体化教学将理论教学和实践教学紧密结合在一起，学生在教学过程中不仅只是听课，还参与到实践教学的过程中，更容易实现理论知识向技能的转化。教学过程中，课堂直接转变成实践基地，从而使学生产生浓厚的学习兴趣，提高实验操作能力，增强自信心。

二、活性污泥生物相观察理实一体化教学背景及意义分析

在高职院校大二上学期临近期末时环境工程专业的学生有一次到污水处理厂进行专业实习的机会。这个时候《环境微生物学》即将结课，《水质分析与检测》和《水污染控制工程》已经学习一半。学生已经掌握如何清洗污水取样瓶，如何取污水水样和保存水样的知识;已经掌握有关细菌，真菌，原生动物和后生动物的形态，特征及生活习性的知识;已经了解什么是活性污泥及它在污水处理中的作用。在实习时带队老师指导学生从污水处理厂取来正在运行中的氧化沟中的富含活性污泥的水样，在理实一体化教室进行活性污泥生物相观察的理论与实践教学相结合的教学活动，促使学生掌握显微镜下观察生物样本的基本操作，巩固掌握活性污泥群体中存在的各种微生物及其形态，为大二下学期继续学习专业课打下基础。通过本次理实一体化教学，学生不仅仅提高学习兴趣，还可以:巩固污水取样瓶的清洗，污水取样和水样保存的操作;观察活性污泥菌落中的微生物种类，巩固微生物课程中有关细菌，真菌，原生动物和后生动物的形态，特征及生活习性的知识;练习活性污泥取样和显微镜下相关样本的观察;进一步了解各种微生物可以在适宜的条件下降解有机物，并可以作污水处理的指示生物，为以后学习污水处理的活性污泥法打下基础。

三、观察活性污泥生物相理实一体化教学过程设计

(一)准备工作。1．本次课的预备知识(课前布置给学生，要求他们认真复习)1)污水取样瓶的清洗方法(水质检测与分析)。2)污水取样的基本操作和瞬时水样的保存方法及保存时间(水质监测与分析)。3)活性污泥中微生物种类及各种微生物的形态特征(环境微生物学和水污染控制工程)。2．污水处理厂实习前的准备工作1)学生分组:根据学生人数结合污水厂实习情况和理实一体化教室大小将学生分为6组，每组5人。2)每组学生发一个150ml的污水取样瓶，要求学生按照要求洗涤并控干水分，备用。(二)水样采集及保存。实习的当天上午学生和两名专业课老师一同到污水处理厂，在参观氧化沟时，在污水处理厂工程师的指导下，按照污水取样的基本操作，每组学生取得一份富含活性污泥的污水水样。中午返校后，按照老师的要求每组的水样先放到实验室的冰箱中低温冷藏保存(水样在当天下午上课时使用，保存时间符合严重污染水样不超过12小时的要求)。(三)理实一体化教学。1．课前准备工作1)学生分组(同当天上午的实习分组)。2)检查理实一体化教室多媒体设施是否可以正常使用。3)每个小组配备一台显微镜，一瓶采好的污水水样，载玻片和盖玻片，一个滴管。2．授课1)复习以前在微生物课程中学习过的有关微生物分类的相关知识。活性污泥中常见的微生物类群有:细菌、真菌、原生动物和后生动物。复习要点:各种微生物的生活习性、形态和代表性微生物。2)结合水污染控制工程，复习活性污泥的相关知识。活性污泥是污水好氧生物处理过程中分解有机物的微生物菌群，根据所取瞬时水样中的活性污泥的种类可以判断出污水的处理程度。3)明确本次课的目的:污水样本制作的操作过程;显微镜下观察污水样本的微生物相;根据所学知识判断污水水样的处理程度。4)讲解污水样本的制作:(在此之前，学生进行过其它样本的制作，原本这部分不属于新知识，但是学生基础薄弱，所学知识不扎实，本次作为新内容讲解。)准备好干净的载玻片和盖玻片后，把污水水样摇匀，打开瓶塞，用滴管吸取污水水样并滴至载玻片，滴一滴即可。盖上盖玻片，载玻片和盖玻片之间不能有气泡。5)每组学生认真按老师讲解的步骤用滴管从取样瓶中去污水水样，制作活性污泥样本，并在显微镜下观察，认真记录观察到的微生物的种类和形态，分析各类微生物在污水好氧生物处理中的作用，并判断污水的处理程度，最后形成实验报告。(四)活性污泥样本观察分析。根据学生交上来说的实验报告，大多数学生在显微镜下观察到了鞭毛虫和纤毛虫，说明所取水样的污水处理厂氧化沟污水好氧生物处理效果不错，因为只有在污水处理水质较好的情况下水中才会出现诸如鞭毛虫、纤毛虫和肉足虫这一类的原生动物。这个结果正好印证了?倕水污染控制工程?倖中所讲的理论知识，同时也可以加深学生对各种微生物形态的认知。

摘要：采用室内生测方法比较了伊维菌素和阿维菌素对甜菜夜蛾、敏感朱砂叶螨、阿维菌素抗性朱砂叶螨以及烟草根结线虫的生物活性。结果表明阿维菌素的生物活性略高于伊维菌素，其对三种供试生物的毒力是伊维菌素的1.5-2.4倍，但对阿维菌素产生抗性的朱砂叶螨对伊维菌素没有交互抗性。

关键词：伊维菌素；阿维菌素；甜菜夜蛾；朱砂叶螨；烟草根结线虫；毒力

1975年日本北里研究所的研究人员从静冈县土样中分离得到一株链霉菌StreptomycesavermitilisMA-4680(NRRL8165)，1976年，美国Merck公司从该菌发酵菌丝中提取出了一组由8个结构相近的同系物组成且具有驱虫活性的混合天然产物，并命名为阿维菌素(avermectins，简称AVM)。8个同系物中以异构体B1杀虫活性高、毒性低，在阿维菌素中的含量超过80%，特别是B1a杀虫活性最高。随后，Merck公司将阿维菌素活性成分B1的C22=C23双键加氢还原成饱和状态，又开发出了第1个阿维菌素(AVM)类药物衍生物-伊维菌素(ivermactin,简称IVM)[1]。伊维菌素的毒性较阿维菌素低，稳定性更好[2]。目前，相对于阿维菌素，伊维菌素主要作为兽药使用而在农业上使用较少。本文比较了AVM和IVM的杀虫、杀螨和杀线虫活性，以探讨伊维菌素作为农药使用的前景。

1材料与方法

1.1实验材料

1.1.1供试虫源

【摘要】白花泡桐[Paulownia.Fortunei(Seem.)Hemsl.]为玄参科泡桐属(Paulownia)植物,落叶乔木,全国几乎均有分布,野生或栽培,是常用的中草药,其花、叶、皮、根、果古时对其就有药用记载,可用于治疗炎症、病毒感染、跌打损伤等多种疾病。白花泡桐花的化学成分除挥发油部分外,未见报道。本文对泡桐属植物化学成分及生物活性进行总结,为开发利用植物资源、研究植物生物活性提供了一定的科学依据。

【关键词】泡桐属;化学成分;生物活性

玄参科泡桐属Paulownia植物,全属共有7种,分别是白花泡桐[P.fortunei(Seem.)Hemsl.],毛泡桐[P.tomentosa(Thunb.)Steud.],兰考泡桐(P.elongataS.Y.Hu),椒叶泡桐(P.catalpifoliaGongTong),台湾泡桐(P.kawakamiiIto),川泡桐(P.fargesiiFranch.)和南方泡桐(P.australisGongTong),光泡桐[P.tomentosavar.tsinlingensis(Pai)GongTong]是毛泡桐的变种。除东北北部、内蒙古、新疆北部、西藏等地区外全国均有分布,栽培或野生。白花泡桐在越南、老挝也有分布,有些种类已在世界许多国家引种栽培。作为一种优质木材,它不仅在工农业方面有广泛用途,同时它还是一种常用的中草药,其花、叶、皮、根、果古时就有其药用记载。如《本草纲目》记述:“桐叶……主恶蚀疮着阴,皮主五痔,杀三虫。花主傅猪疮,消肿生发[1]。”《药性论》也言:“治五淋,沐发去头风,生发滋润。”近年来医学研究发现其主要作用有:抗菌消炎,止咳利尿,降压止血,同时还具有杀虫作用。

1化学成分

泡桐属植物的化学成分研究始于20世纪30年代初。日本学者最先对泡桐属植物的化学成分进行了研究,1931年MascoKazi等从泡桐叶的树皮和树叶中分离得到糖苷类化合物[2,3]。1959年,KazutoruYoneichi研究了桐木中的木脂素成分,分离得到了丁香苷。随着科学技术的发展,各种色谱分离方法和现代波谱技术应用于天然产物的研究,从泡桐属植物中不断发现新化合物。该属植物中所含化学成分类型主要有环烯醚萜苷、苯丙素、木脂素苷、黄酮、倍半萜、三萜等。其中许多化合物被证明具有一定的生物活性。

1.1苯丙素类化合物苯丙素类化合物在泡桐属植物中分布较为广泛。主要有:(1)木脂素(四氢呋喃骈四氢呋喃类):细辛素(d-Asarinin)[4],芝麻素(d-Sesamin)[5],泡桐素(Paulownin)[6],异泡桐素(Isopaulownin)、(+)-Piperitol[7]等。(2)苯丙素酚类:Verbascoside[8],Isoverbascoside[9]。

摘要：采样了毛竹根区土壤微生物数量和酶活性。结果表明：毛竹根区土壤细菌数量明显多于林间土，其R/S值平均为1.53；从不同年龄竹来看，Ⅰ、Ⅱ度竹根区细菌数量多于Ⅲ度竹。毛竹根区土壤真菌数量也明显多于林间土，R/S值平均为2.05；其中Ⅱ度竹根区真菌数量显著多于Ⅰ、Ⅱ度竹根区，差异达显著水平。放线菌数量无论是毛竹根区与林间土之间还是不同年龄毛竹根区土之间均无明显不同。毛竹根区土壤过氧化氢酶、脲酶和蔗糖酶的活性明显高于林间土，R/S值分别平均为1.28、1.48、和1.94，但在Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度竹根区之间这3类酶的活性无明显差异。毛竹根区土壤蛋白酶和磷酸酶的活性也明显高于林间土，其R/S值分别平均为2.00和1.82，并且蛋白酶活性Ⅱ度竹根区明显高于Ⅰ、Ⅲ度竹根区，磷酸酶活性Ⅱ度竹也显著高于Ⅲ度竹根区，差异均达显著水平。

关键词：毛竹；根区土壤；微生物；酶。

根际区是植物体与土壤物质、能量交换的场所。一方面植物体通过呼吸、分泌有机物质根际土壤性质[1]；另一方面，土壤又通过根际区以各种方式向植物体提供营养物质。农作物上有关根际的已十分深入[2、3、4]，并都针对表根几个毫米的根面土（RhizoplaneSoil）和根际土（RhizosphereSoil），而林木上的研究相对滞后。一方面林木立地条件差异较大，另一方面，对林木而言，确定几个毫米的根际有很大难度。虽国内外有关林木根际土壤研究有零星报道[5、6、7、8]，但研究都较农作物上粗放。由于林木根形态的特殊性，有些研究只对林木根际附近一个较大的区域即根区展开[9]。毛竹作为禾木科植物与农作物玉米（Zeamays）、小麦（Triticamaesticum）和水稻(Oryzasativa)一样，在根际区也具有联合固氮微生物[10、11]，因而开展毛竹根际区土壤的研究显得十分重要。但至今为止，未见毛竹根际区土壤生物化学性质方面的系统研究报道。为此，作者采集了不同年龄毛竹根区土样，旨在这方面作些探讨。

1样地与

1.1采样地概况

采样地设在浙江省临安市郊青山镇。该区属亚热带季风气候，地理座标为119042′N，30014′E，属丘陵地区，年平均气温15.9℃，最高气温41.3℃，最低气温-13.3℃，年降水量1424mm，无霜期236d。土壤成土以富铝化和生物集化同时进行，土壤为发育于花岗岩的红壤。土壤pH在4.5～5.5，有机质含量在20.00g·kg-1左右，全氮含量在0.8～1.3g·kg-1之间，土壤水解氮、有效磷和速效钾分别平均为93.23、10.96和77.26mg·kg-1。采样地海拔高度为100～120m。竹林密度4100株·hm-2，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度分别占35.5%、31.2%、和33.3%(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度竹龄分别为1～2a、3～4a和5～6a)，毛竹平均眉径为8.5cm。

【摘要】在我国工业经济发展中，废水处理一直是人们关注的问题。工业废水中含有多种微生物，因此要运用先进技术对微生物进行分析，进而为工业废水的处理提供帮助。本研究首先对工业废水微生物研究现状进行分析，再讨论处理中常见微生物，最后论述有效技术，以期为提升工业废水处理水平提供参考。

【关键词】工业废水处理；微生物；分析技术

随着工业经济快速发展，废水处理中微生物会更加复杂，为了有效应对，要加强技术创新，优化废水处理效果，保证获得最佳效益。近几年工业废水处理中微生物分析受到人们重视，国内外学者展开研究并且取得了一定成果。在微生物分析中，分析技术是关键所在，因此要合理运用，提高对微生物的认知程度。

1工业废水处理中微生物分析技术研究现状

废水处理过程中，由于处理工艺和水质不同，所以活性污泥中微生物种群结构差异较大[1]。废水处理中微生物研究，主要涉及不同废水处理时活性污泥中微生物群落结构及种群多样性变化，废水中各类有机、无机污染物对污泥中微生物毒性的影响等。在开展分析工作时，先要从活性污泥中提取出样品，再按照规范程序展开分析。在科学技术支持下，这种研究方法趋于成熟，常用方法包括荧光原位杂交技术、扩增rDNA限制酶切分析技术、变性梯度凝胶电泳技术等，这些方法可以检测出样品中菌群的结构和丰度。不同分析技术有着特定适用范围，所以要结合实际情况，合理选择微生物分析技术，确保其发挥出有效作用。工业废水种类比较多，处理过程中会受到多种因素影响，而且活性污泥中细菌菌群的变异性比较强。对于生活污水中微生物种群结构及在不同工艺中的演替过程，目前已经取得了很多研究成果。但是关于工业废水方面的研究却比较少，所以要提高重视程度，对于工业经济发展具有重要意义。

2工业废水处理中的常见微生物

摘要:介绍了污水处理厂运行中常见的一些异常运行情况，并针对污水处理关键设备检修、汛期暴雨、进水水质恶化等现象，阐述了不同的工艺调整措施，以避免曝气池内活性污泥的正常生长状态受到冲击，从而保障污水处理系统的正常运行，使污水处理达标。

关键词:污水处理，活性污泥，污水提升泵，水质

采用传统活性污泥法的污水处理厂在污水处理系统的正常运行当中，污水处理系统会产生一些不可预见性的事故和故障，在出现这些情况下，污水处理厂应该针对本厂的工艺运行特点进行及时到位的工艺调整，使污水处理系统在异常的工艺环境下，活性污泥的损失降到最低点，确保尽快恢复，并在最短的时间内满足出水水质达标的要求。污水的生物处理工艺中的主要反应物是活性污泥，活性污泥在一定的工艺流程中对于生存环境是有特定的要求的，保持活性污泥的特定的生存环境，即保持污水生物处理的主要反应器———曝气池的稳定的运行环境，是维持污水生物处理达标的关键环节，也是工艺调整的关键内容。活性污泥在曝气池内的生存环境，受曝气池进水量、曝气量、回流污泥量三个主要因素控制，保持三个主要控制因素在许可范围内是工艺控制操作的主要目的。在正常运行的曝气池内，三者应处于一种动态平衡的状态，并能在一定范围内波动。但是当三个因素中的某一个出现较大幅度的变化时，这种动态平衡状态会被破坏。在失衡的环境中，活性污泥正常的生存将受到极大地冲击，影响污水处理效果，最终会使处理出水超标。为避免污水处理厂出水超标，在某些影响到工艺运行的紧急情况下，采取一些适当的应变措施是非常必要的。可能造成工艺运行异常的各种因素有:1)污水处理关键设备故障;2)汛期暴雨进水;3)水质的严重超标。以上是对活性污泥系统中的微生物的正常生长环境会造成较大影响的几种因素，并且由于它们的影响，将会使微生物中均发生大的改变，影响微生物对污水的处理效果，导致出水超标。在工艺运行当中，应对上述可能造成工艺运行异常的因素重点监控。

1污水处理的关键设备故障

污水处理的关键设备是指影响到活性污泥法处理工艺中的反应器的曝气池运行环境的各项因素的各种设备，主要包括污水提升泵、鼓风机、污泥回流泵等设备。

1．1污水提升泵

在活性污泥中，除了微生物外，还含有一些无机物和分解中的有机物。微生物和有机物构成活性污泥的挥发性部分（即挥发性活性污泥），它约占全部活性污泥的70%—80%。活性污泥的含水率一般在98%—99%。它具有很强的吸附和氧化分解有机物的能力。

活性污泥是通过一定的方法培养和驯化出来的。培养的目的是使微生物增值，达到一定的污泥浓度；驯化则是对混合微生物群进行选择和诱导，使具有降解污水中污染物活性的微生物成为优势。

1接种菌种

1.1接种菌种是指利用微生物生物消化功能的工艺单元，如主要有水解、厌氧、缺氧、好氧工艺单元，接种是对上述单元而言的。

1.2依据微生物种类的不同，应分别接种不同的菌种。

1.3接种量的大小：厌氧污泥接种量一般不应少于水量的8-10%，否则，将影响启动速度；好氧污泥接种量一般应不少于水量的5%。只要按照规范施工，厌氧、好氧菌可在规定范围正常启动。

摘要:表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是茶叶中特有的儿茶素类物质。EGCG特殊的化学结构使其同时具有强抗氧化活性和低生物利用度特征，深度应用受到限制。近年来，随着结构修饰及递送体制备技术等新方法的发展，不仅提高了经改良的EGCG的稳定性、脂溶性和生物利用度，而且还保留了其原有的抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血糖及免疫调节等活性，但也存在一定的问题，有待进一步研究。

关键词:EGCG;稳定性;生物利用度;结构修饰;递送体制

备茶，作为一种天然饮料，因其独特的风味和保健功效，深受世界人民的喜爱。［1，2］茶叶中以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为主的儿茶素类物质是茶叶的主要功能成分，在预防心血管疾病、抗辐射、防癌抗癌、抗菌杀菌和抗氧化方面发挥重要作用。［3］EGCG是2－连苯酚基苯并吡喃与没食子酸形成的酯，具有酚类抗氧化剂的共性。因结构中有6个邻位酚羟基(图1)，EGCG在许多性质上优于其他儿茶素。虽然EGCG已被广泛应用于食品、医药和日用化工领域，但在实际应用中仍存在一定的局限性。LAIPNSKI等［4］提出生物利用度低的化合物具有以下的化学结构特征:(1)化合物的相对分子质量＞500，CLogP＞5;(2)化合物中的－OH或－NH数量≥5;(3)化合物中可形成氢键的N基或O基数≥10。如表1所示，EGCG的3项指标均高于其他儿茶素类物质，如表没食子儿茶素(EGC)和表儿茶素(EC)，所以其生物利用度低于EGC和EC。［4］特殊化学结构还使得EGCG遇到光照、高温、碱性等外界环境因素易发生氧化聚合反应;生物体内的pH、酶等生理环境因素会影响其稳定性。［5］另外，EGCG在生物体内的吸收率极低，体内90%以上的EGCG会通过粪便或尿液排出体外。［6］由此可见，EGCG的化学性质以及在生物体内的稳定性，均对其生物利用度造成影响，使其无法在人体发挥更好的作用。［7，8］目前，主要采用结构修饰的方法和递送体制备工艺改善EGCG的脂溶性和稳定性，从而提高EGCG进入人体后的生物活性和可利用度。

1结构修饰方法

结构修饰方法包括化学结构修饰和微生物转化修饰。化学结构修饰法是对EGCG的8个酚羟基进行修饰，使其全部或部分发生甲基化、酰基化或糖苷化;微生物转化修饰是一种生化反应，主要是利用微生物代谢过程中产生的酶对EGCG进行结构修饰。［9－12］经修饰的EGCG衍生物比EGCG有更好的稳定性和生物利用度。［13］1.1甲基化修饰法。甲基化修饰是将EGCG部分或全部的酚羟基转化成甲基醚的分子修饰方法。SAIJO［14］首次从茶树鲜叶中分离出EGCG3″Me，但是它在茶树中的含量少且分离困难。因此，科研工作者利用化学合成法将EGCG苯环上的酚羟基进行甲基化修饰，从而提高EGCG的稳定性。MENG等［9］以CH3I为溶剂与EGCG一同加入丙酮溶液中，在碳酸钾的催化下，水浴超声3h合成得到3种甲基化的EGCG衍生物。吕海鹏团队［15］用同样的方法合成了5种甲基化的EGCG衍生物，并发现EGCG的4'位最易被甲基化。研究表明EGCG的羟基被更稳定的甲氧基取代后，其稳定性及脂溶性得到提升，进而提高衍生物的生物利用度并改善生物活性。［13］甲基化的EGCG在抗过敏、消炎等方面表现出比EGCG更强的药理作用。最近还发现EGCG3″Me和EGCG4″Me具有抗氧化、保护肝细胞、降血压等功能。［16］此外，EGCG″Me的口服吸收率要比EGCG高9倍，而且它在动物血液中的稳定性明显高于EGCG。［16］甲基化修饰的缺点是试剂多为剧毒化学物质，在化学反应过程中产生较多的副产物，增加了分离和纯化的难度。1.2酰基化修饰法。酰基化修饰是将长链或短链脂肪链选择性地接在EGCG分子的8个酚羟基上形成酯键的修饰方法。该法主要以酸酐和酰氯为酰基供体，用N，N－二甲氨基吡啶(DMAP)或吡啶为催化剂，得到一系列酰化衍生物。LAM等［10］用酰基修饰方法得到了8个全乙酰化的EGCG，酚羟基被酰基保护的EGCG的稳定性比EGCG提高6倍，抑制蛋白酶体和诱导MCF7乳腺癌细胞凋亡的生物活性也随之增强。杜亚俊［17］证实经乙酰化修饰后，EGCG的稳定性、脂溶性和生物利用度都大幅提高。另外，全乙酰化EGCG在HeLa细胞中表现出的抗癌活性高于EGCG，并且与阿霉素联用还可以明显提高阿霉素对癌细胞的抑制作用。［18］但是酰基化修饰存在的缺点也是不容忽视的。合成线路单一和酰化位点不确定导致难以实现定点修饰;合成的EGCG衍生物的酰化程度不一致，增加了后期分离纯化的难度;酰基化修饰造成EGCG酚羟基数目的减少，对其生物活性和生物利用度均有影响;有毒溶剂的添加也限制了EGCG在药品和食品领域的应用。1.3糖苷化修饰。糖苷修饰是将亲水性的单糖分子选择性地接到EGCG分子上的修饰方法，以此提高EGCG的水溶性及其在人体内的代谢活性。EGCG经糖苷化修饰后，其水溶性提高了50～100倍，葡萄糖苷元的甜味可减轻EGCG的涩味，其抗氧化能力未受影响并提升了稳定性，表现出更强的清除细胞质内的自由基的能力。［19］MOON等［11］用酶的糖苷化修饰方法在C－4＇位和C－7位引入α－D－吡喃葡萄糖基，分离纯化后得到3种微生物产物，紫外线照射实验发现糖苷化的EGCG具有比EGCG更强的抗褐变能力，稳定性和生物利用度明显改善。张盼［20］采用化学合成法，即Click反应所合成的糖苷化的EGCG衍生物表现出更好的稳定性和抗肿瘤活性。化学合成法成本较低，在糖苷化EGCG的工业化生产中应用较多，但化学合成法合成路线复杂，对反应条件比较苛刻。相比而言，酶法温和，反应过程高效，而且底物专一，反应路线也较为简单，但酶法合成成本过高，不利于工业化生产。1.4微生物转化修饰法。微生物转化修饰是一种生化反应。主要是利用微生物代谢过程中的某一种或一系列酶对EGCG进行结构修饰。其原理是:在肠道微生物的作用下EGCG可发生水解、环裂解、脱羟基或内酯化等酶促反应，最终降解转化成EGC、三羟基苯－异丙醇、戊酸类化合物、γ－丙戊内酯等一系列小分子酚酸代谢产物。［12］目前，人肠道细菌、鼠肠道菌群、乳酸菌及各种真菌是EGCG进行转化的主要微生物媒介。真菌或乳酸菌可水解EGCG生成EGC和GA，［21］并且真菌黑曲霉和烟曲霉可将EGCG转化为EGC等儿茶素类氧化物，［22］而EGC可进一步转化产生其他衍生物或代谢产物。其中，EGC不仅具有更高的生物利用度，而且还保留了EGCG原有的抗氧化、抗肿瘤和免疫调节活性。［12］已证实经微生物转化修饰的EGCG可明显提高其在小鼠体内的吸收率、生物可利用率和抗氧化能力。［23］由此可见，微生物转化修饰有特异性强、周期短和反应条件温和的优点。［24］更重要的是在加工过程中由于不添加有害物质，相比化学结构修饰，此方法更加绿色、环保和无污染。

2递送体制备技术