葛根素范文10篇

［摘要］目的建立反相高效液相法测定心舒片中葛根素含量的方法。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶柱，流动相为乙腈∶水（10∶90）；检测波长为250nm。结果葛根素在0.079~1.185μg范围内呈良好的线性关系；平均回收率为96.21%，RSD=1.10%。结论该方法不仅操作简单、准确，且重复性好，可用于心舒片的质量控制。

［关键词］反相高效液相法；心舒片；葛根素；含量测定

ContentdeterminationofpuerarininXinshupian

［Abstract］ObjectiveTostudyaRP-HPLCmethodsthatdeterminedthepuerarincontentinXinshupian.MethodsPuerarinwasseparatedcompletelyonanC18column，usingamixtureofacetonitrileandwater（10∶90）wasmobilephase，withUVdetectionat250nm.ResultsPuerarinhasbetterlinearcorrelationbetween0.079μgand1.185μg，theresultsalsohaveshowntherecoveryratewas96.21%，RSD1.10%.ConclusionThemethodsisverystableandaccurate，andhasgoodreappearance.ItcanbeusedforqualitycontrolofXinshupian.

［Keywords］RP-HPLC；puerarin；Xinshupian;contentdetermination

心舒片是本院的院内制剂，由葛根、毛冬青、红花、益母草等9味中药组成，具有活血化瘀的功效，用于心脉瘀阻所致的胸痹心痛、冠心病、心绞痛、冠状动脉供血不全，临床应用多年，疗效确切。为了更好地保证临床疗效，本文建立反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定心舒片中葛根素的含量，控制心舒片的质量。

【摘要】目的建立测定兔血浆中葛根素浓度的液相色谱串联质谱法。方法血浆加入内标橙皮苷后经固相萃取处理,采用AglientC18柱(150mm×2.1mm,3.5μm)分离,流动相为甲醇10mmol·L-1醋酸铵缓冲液乙腈(体积比70∶20∶10),流速为0.2mL·min-1。样品在串联质谱中经ESI源离子化后以多反应离子监测方式测定。结果葛根素在10~3000ng·mL-1线性良好(r=0.9986),检测限为10ng·mL-1,回收率为99.91%~103.92%,绝对回收率为91.33%~100.40%,日内、日间变异(RSD)均≤15%,色谱峰保留时间为1.67min。结论方法灵敏、准确、快速、特异性强,适用于中药葛根素的药动学研究。

【关键词】液相色谱质谱法;葛根素;血药浓度

Abstract:ObjectiveToestablishanHPLCMSMSmethodfordeterminingthecontentofplasmapuerarin.MethodsTheplasmasamplepretreatedwithsolidphaseextractionafteradditionofinternalstandardofhesperidinwasanalyzedonanAglientC18column(150mm×2.1mm,3.5μm).Themobilephaseconsistedofmethanol10mmol·L-1NH4ACbufferacetonitrile(70∶20∶10)withtheflowrateof0.2mL·min-1.Thesamplewasionizedbyelectrosprayionizationsourceinthetriplequadrupletandemmassspectrometer,then,itwasquantitatedwithmultiplereactionmonitoringmode.ResultsTherewasagoodlinearityovertheconcentrationrangesof10~3000ng·mL-1(r=0.9986).Thedetectionlimitofthismethodwas10ng·mL-1.Therecoveryandabsoluterecoverywere99.91%~103.92%and91.33%~100.40%,respectively.Thewithindayandbetweendaydeviationswerelessthan15%andthechromatographypeaktRwas1.67min.ConclusionThemethodissensitive,accurate,rapidandsuitableforthedeterminationofpuerarininhumanplasma.

Keywords:liquidchromatography-tandemmassspectrometry;puerarin;plasmaconcentration

葛根素(puerarin)是中药葛根的主要成分之一,具有扩张冠脉血管、降低血压和心肌耗氧量、抗心律失常等作用[1]。文献报道的葛根素血药浓度测定方法多数是高效液相色谱法[2-4],但有时也难以满足药动学研究中微量血药浓度的测定要求,且分析用时较长。本文建立测定葛根素血药浓度的液相色谱串联质谱(LCMSMS)法,具有简便、灵敏度高、特异性强且检测快速等优点,适用于葛根素的药动学研究。

1材料与方法

［摘要］目的：比较葛根素与纳洛酮治疗眩晕的疗效。方法：住院眩晕病人70例，随机分为葛根素组38例，男性30例，女性8例，年龄49a±s7a，用葛根素注射液500mg；纳洛酮组32例，男性26例，女性6例，年龄47a±8a，用纳洛酮注射液1.2mg，均加入5%葡萄糖注射液250mL中，iv,drip,qd,7d为一个疗程。结果：葛根素组总有效率95%，纳洛酮组总有效率94%，2组差异无显著意义，P＞0.05。结论：葛根素治疗眩晕疗效与纳洛酮相仿。

葛根素(puerarin)为豆科植物野葛Puerarinlobata(Willd.)Ohwi的干燥根中提取并分离出来的一种单体，属异黄酮类化合物。葛根素具有广泛的肾上腺素β受体阻滞作用，能改善高粘血症和高凝血症，改善微循环，扩张冠状动脉和脑血管，降低心肌耗氧量，抗血小板聚集，清除自由基和保护血管内皮细胞等多种药理活性。临床用于治疗冠心病、脑梗死［1，2］。在治疗眩晕的古方中，有用葛根素升清治清阳不升眩晕的记载［3］。我们应用葛根素治疗眩晕38例，并与纳洛酮(naloxone)比较。

临床资料本组眩晕病人均为住院病人，眩晕呈持续性，发作性加重，生活不能自理，加重时伴心悸、头胀、恶心等症状。诊断根据内科疾病诊断标准及《实用内科学》第9版中有关标准［4，5］。眩晕病人共70例，以抓阄法随机分为葛根素组38例，其中男性30例，女性8例，年龄49a±s7a，病程8mo±13mo(7d～5a)，颈椎性眩晕18例，脑动脉硬化性眩晕20例；伴高血压病30例，冠心病14例，腔隙性脑梗死6例。纳洛酮组32例，其中男性26例，女性6例，年龄47a±8a，病程8mo±13mo(6d～5a)，颈椎性眩晕15例，脑动脉硬化性眩晕17例，伴高血压病25例，冠心病12例，腔隙性脑梗死5例。2组在性别、年龄、病情、病程及并发症等方面均相近，具有可比性。

治疗方法葛根素组给予葛根素注射液［益侨(湖南)制药有限公司生产，商品名伦尔欣，每支100mg·2mL-1］500mg加入5%葡萄糖注射液250mL中，iv,drip,qd;纳洛酮组给予纳洛酮注射液［益侨(湖南)制药有限公司生产，商品名金尔伦，每支0.4mg·1mL-1］1.2mg加入5%葡萄糖注射液250mL中，iv,drip,qd;2组均7d为一个疗程。疗程结束，统计疗效，并观察其副作用。

疗效评定标准显效：眩晕症状完全消失，随访1wk无复发者；有效：眩晕症状明显减轻，偶有发作性加重，头晕和(或)轻微飘浮感；无效：眩晕症状无明显改善或虽有改善但未达到有效标准者。

结果葛根素组显效30例(79%)，有效6例(16%)，无效2例(5%)，临床总有效率95%；纳洛酮组显效24例(75%)，有效6例(19%)，无效2例(6%)，临床总有效率94%。2组经Ridit分析，R葛=0.5,R纳=0.5197，差异无显著意义(P＞0.05)。在用药之初，2组均有3例轻度头胀感，不影响治疗，继续用药，症状消失。

［摘要］目的建立反相高效液相法测定心舒片中葛根素含量的方法。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶柱，流动相为乙腈∶水（10∶90）；检测波长为250nm。结果葛根素在0.079~1.185μg范围内呈良好的线性关系；平均回收率为96.21%，RSD=1.10%。结论该方法不仅操作简单、准确，且重复性好，可用于心舒片的质量控制。

［关键词］反相高效液相法；心舒片；葛根素；含量测定

ContentdeterminationofpuerarininXinshupian

［Abstract］ObjectiveTostudyaRP-HPLCmethodsthatdeterminedthepuerarincontentinXinshupian.MethodsPuerarinwasseparatedcompletelyonanC18column，usingamixtureofacetonitrileandwater（10∶90）wasmobilephase，withUVdetectionat250nm.ResultsPuerarinhasbetterlinearcorrelationbetween0.079μgand1.185μg，theresultsalsohaveshowntherecoveryratewas96.21%，RSD1.10%.ConclusionThemethodsisverystableandaccurate，andhasgoodreappearance.ItcanbeusedforqualitycontrolofXinshupian.

［Keywords］RP-HPLC；puerarin；Xinshupian;contentdetermination

心舒片是本院的院内制剂，由葛根、毛冬青、红花、益母草等9味中药组成，具有活血化瘀的功效，用于心脉瘀阻所致的胸痹心痛、冠心病、心绞痛、冠状动脉供血不全，临床应用多年，疗效确切。为了更好地保证临床疗效，本文建立反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定心舒片中葛根素的含量，控制心舒片的质量。

【摘要】目的探讨消渴胶囊的最佳制备工艺。方法采用L9(34)正交设计法优选，以干浸膏得率、葛根素含量作为工艺考察指标。结果最佳制备工艺为：原药材加10倍量水，不浸泡，煎煮3次，1.5h/次。结论以葛根素的含量作为工艺考察指标。

【关键词】消渴胶囊；制备工艺；葛根素；干浸膏得率；黄芪甲苷；正交设计法

糖尿病是胰岛功能受损，胰岛素分泌不足而引起的糖代谢紊乱的一种内分泌疾病。其患病率在全球逐年增长。据世界卫生组织(WHO)估计，至2050年，全球糖尿病患病数将达3亿，较目前增长近两倍［1］。针对糖尿病发病率高、并发症多、目前不能根治的特点，中医学在糖尿病的治疗上提出了不少独到治法，并收到了很好的临床效果。

历代医家多数认为糖尿病的病机以阴虚为本，燥热为标，因此，滋阴清热法为指导古今医家治疗糖尿病的基本法则［2］。本方是经多年临床实践而总结的治疗糖尿病的经验方。处方中以黄芪、葛根益气养阴为主，配以知母、生地、天花粉、山萸肉、黄连滋阴清热，辅以山药扶正固本、益气健脾，白芍养血柔肝，从而达到治疗“消渴病”的目的。实验采用L9（34）正交设计法优选，对其制备工艺进行考察。

1器材

高效液相色谱仪（Varian公司5060型）、UV-100可变波长紫外检测器、真空干燥箱（南京索物DZF-6020型）、FA1104电子天平（上海天平仪器厂生产）、双槽层板缺、玻璃板10cm×20cm。

【摘要】［目的］研究眼络通冲剂的定性和定量质控指标。［方法］采用硅胶G薄层色谱法对冲剂中两种主要成分川芎和三棱进行定性鉴别；用RPHPLC法对葛根素进行含量测定，采用Kromasil1005C18（4.6mm×250mm，5μm）为色谱柱，甲醇-水（30:70）作流动相，检测波长为250nm。［结果］葛根素进样量在0.06～0.65μg的范围内与峰面积呈良好的线性关系，相关系数r=0.9999，日内、日间精密度RSD分别为0.85%和0.48%（n=5）。得高、中、低3个浓度平均加样回收率（n=3）分别为101.2%、101.1%、101.4%，RSD分别为1.1%、0.94%、0.41%。［结论］硅胶G薄层色谱定性法和RP-HPLC定量法结果准确可靠，重现性好，可作为该制剂质控标准。

【关键词】反相高效液相色谱法；薄层色谱法；葛根素；川芎；三棱；眼络通冲剂

Abstract：［Objective］ToobservetheindexesofqualitycontrolofnatureandquantityofYanluotongInfusion.［Method］Makeauthenticationtothe2maincomponentsofLigusticumwallichiiandrhizomasparganiiontheirnaturewithSilicagelGthinlayerchromatography;makecontentmeasurementtopuerarinwithRPHPLC,takeKromasil1005C18（4.6mm×250mm，5μm）aschromatogramcolumn,methanolwater（30:70）asflowphase;themeasuredwavelengthis250nm.［Result］Thepuerarinsamplingintherange0.06～0.65μgisingoodlinearrelationshipwiththesummitarea,therelativecoefficientr=0.9999，theintradayanddaysnicetyRSDarerespectively0.85%and0.48%（n=5）;theaveragesamplereclaimratesofhigh,middleandlowconcentrations（n=3）arerespectively101.2%,101.1%and101.4%，RSDis1.1%,0.94%and0.41%separately.［Conclusion］SilicagelGthinlayerchromatographyandRPHPLCarecorrectandreliablefornatureandquantitycontrol,withgoodrepeatability,andcanbetakenasqualitycontrolstandardofthepreparation.

Keywords：RPHPLC;thinlayerchromatography;Ligusticumwallichii;rhizomasparganii;puerarin;YanluotongInfusion

眼络通冲剂具有活血通络之作用，结合氩激光，用于治疗视网膜静脉血栓。该药由葛根、水蛭、人工麝香、川芎、三棱等6味中药经水煎煮、浓缩，加适量辅料制得。但审批标准中原质控标准提供的鉴别方法专属性差且无含量测定方法。为了有效提高及控制本品的质量，我们对标准生产工艺制作的眼络通冲剂的质控项目进行实验室研究，现报道如下。

1仪器与试药

1仪器与试药

1.1仪器日本岛津LC10ATvp高效液相色谱仪、SPD10Av紫外检测器；7725i手动进样阀（20μl定量管），10μl微量注射器；HS色谱数据工作站V4.0+（杭州英谱）；CQ250超声波清洗器。

1.2试剂与药材葛根、川芎、三棱等药材，βCD（上海伯奥生物科技有限公司），葛根素对照品（供含量测定用）、川芎对照药材均由中国药品生物制品检定所提供，批号分别为752200801和091820007；薄层层析硅胶G（浙江雁荡山试剂厂），甲醇（色谱纯），正己烷、乙酸乙酯、乙醚及石油醚均为分析纯，水为蒸馏水。

2方法与结果

2.1眼络通冲剂的制备将处方量饮片打成粗粒，混合均匀，加10倍水量，按审批标准制剂工艺水煎煮法提取2次，第1次1.5h，第2次1h，提取液合并，静置，取上清液，浓缩至比重1.25以上的浸膏。加入人工麝香、少量糊精及矫味剂，混合均匀，用70%乙醇适量制软材，过10目筛制粒，50℃低温烘干，分装，规格为15g/袋。如上制作三批，批号分别为：080310、080320、080401。

2.2川芎定性鉴别

中药复方是中医临床用药的基本形式，研究中药复方的药代动力学规律可以阐明中药复方的组方原理与配伍规律，同时也为中药新药研究奠定基础。关于中药复方药代动力学研究，国内外学者已经提出了一些新方法和新思路，如“复方效应成分动力学”假说和“血清药理学”方法［1］。

中药复方药代动力学研究的关键问题是根据其指标成分(Markers)的体内动力学过程来反映整体的动力学规律，在选择Markers的同时，对其药效作用规律探讨也是工作的重点所在。杜力军等［2］利用PK-PD线性模型对清热复方中3种Markers与发热大鼠体温变化进行相关分析，确定了其中黄芩苷有较高的相关性，由此以黄芩苷体内动力学变化表征该清热复方的体内动力学过程;同时对活血化瘀复方中葛根素和人参皂苷Rg1与所测的药效指标间进行分析，发现葛根素和人参皂苷Rg1仅在给药后5～10min体内浓度与血小板抑制率呈正相关(r=0.999和0.996)，且符合线性效应模型(对数浓度-效应)。但葛根素和人参皂苷Rg1在体内的整个浓度变化区间与所测的药效指标之间无明显的全程相关性。分析原因，本文作者认为:一方面可能与所选的药效指标的非即时性(存在作用时间的延迟效应)有关;另一方面，也可能由于中药复方中药效物质在体内存在多途径和多靶点的协同或拮抗作用，以单一的Marker(即使是有效成分)与整体药效学指标的变化难以直接相关。为此，本文作者提出“组合血药浓度”的概念，即将Markers的血药浓度，以对药效学指标的贡献大小作为权重，进行加权组合，以“组合血药浓度”(或称“表观药效浓度”)替代单一Marker的血药浓度，进行“组合药代动力学”(combinatorialpharmacokinetics，CPK)研究，并进行CPK-PD线性模型拟合。以活血化瘀中药复方脑得生为例，以脑得生中的Markers与大鼠全血黏度(bloodviscosity，BV)、红细胞聚集指数(erythrocyteaggregationindex，EAI)和红细胞压积(hematocrit，HCT)等血液流变学特性的改变进行相关分析，探索中药复方药效物质基础及其药代动力学研究的新方法。

1仪器与材料

LCMS2010EV高效液相色谱质谱仪(日本Shimadzu公司)，LCMSsolution3.0色谱工作站(日本Shimadzu公司)，LC-10ATvp高效液相色谱仪(日本Shimadzu公司)，ANASTAR色谱数据处理系统(美国SuntekScience公司)，微量取样器(上海求精生化试剂仪器有限公司)，XW-80A型旋涡混合器(江苏海门市麒麟医用仪器厂)，TGL-16C台式离机(上海安亭科学仪器厂)，LG-R-80F血液流变仪(北京世帝公司)，TDZ4-WS低速自动平衡离心机(长沙湘仪离心机仪器有限公司)。甲醇(色谱纯，天津康科德科技有限公司)，磷酸(分析纯，天津市大茂化学试剂厂)，丙酮(分析纯，天津市大茂化学试剂厂)，肝素钠注射液(上海生物化学制药厂)。人参皂苷Rg1对照品(0703-200221)、人参皂苷Rb1对照品(110704-200216)、葛根素对照品(752-200108)、黄芩苷对照品(0715-9708，LC/MS内标物)(中国药品生物制品检定所)，大豆苷元对照品(美国Sigema公司)，人参皂苷Rd、三七皂苷R1(HPLC法检测纯度质量分数均＞96%)、葛根异黄酮(总黄酮含量质量分数为70%)(沈阳药科大学天然药物化学教研室)，红花黄色素A(红花黄色素含量质量分数为90%)、脑得生注射液(含红花黄色素A0.10μg•L－1、葛根素0.76μg•L－1、人参皂苷Rg10.42μg•L－1)(本实验室自制)，香兰素(HPLC-UV内标物，分析纯，沈阳市试剂厂)。健康Wistar大鼠，体质量200～220g〔沈阳药科大学动物中心，实验动物生产许可证号:SCXK(辽)2003-008;实验动物使用许可证号:SYXK(辽)2003-0012〕;体质量180～220g(中国医科大学实验动物室提供)。实验期间自由饮水，大鼠静脉给药试验前禁食12h。

2方法与结果

2.1指标成分药代动力学

高血压病是一种最常见的心血管疾病,据统计我国现有高血压患者超过1亿人，并有上升的趋势，其严重并发症-心脑血管病，已成为我国主要致死、致残的病因。治疗高血压疾病的药物主要包括利尿剂、血紧张素转换酶抑制剂、钙离子拮抗剂等。这些药物虽然降压效果快，但都有一定甚至较明显的不良反应，而且停药后血压回升快，难以达到长期治疗和预防的目的，其使用受到一定的限制。抗高血压的中药具有多途径、多环节、多靶点作用，尤其是在改善高血压并发症时有一定疗效。现浅谈一些中药的高血压治疗作用及其机制。

1钩藤

钩藤味甘、性微寒。《本草学》载有清热、平肝熄火、镇痉等功效，用于头痛眩晕、惊痫抽搐、妊娠子痫、高血压等。钩藤中含有多种吲哚类生物碱，其中有效降压成分为异钩藤碱和钩藤碱。

钩藤是治疗高血压的常用中药，不但具有抗高血压作用，而且具有抗血小板聚集的抑制血栓的形成松弛血管平滑肌作用。其降压机制被认为是由于直接和反射性的抑制血管运动中枢及其对交感神经或神经节的阻断作用。钩藤碱通过Ca2+通道的阻滞作用而引起血管扩张，使外周阻力降低，此作用与经典的钙拮抗剂相似，故推测钩藤也是一种钙拮抗剂。

2葛根

异黄酮类化合物是葛根的主要有效成分，其中含量较多的有葛根素、黄豆甙元。葛根素能增强心肌收缩力，保护心肌细胞，扩张脑血管，增加脑血流量，改善大脑氧供的作用，对高血压患者有一定的降压作用。其降压机制是通过β肾上腺受体阻滞患者作用而完成的。还能对抗异丙肾上腺素引起的升压作用，减弱甚至完全抵消肾上腺素的升压作用，增强其降压作用，葛根对高血压有双向调节作用。葛根能抑制肾素血管紧张类系统和降低儿茶酚胺含量有关，还能逆转高血压患者左心肥厚，降低心血管病危险，对高血压患者有积极的治疗作用。

【摘要】胰岛素抵抗是许多内分泌代谢失调相关疾病的共同病理生理基础，胰岛素抵抗及其继发的代谢紊乱是产生冠心病、糖尿病及高血压的共同土壤，还是动脉粥样硬化、肥胖等发病的危险因素，因而这一领域研究十分活跃，近几年中医药对胰岛素抵抗进行深入的研究，取得了一定的成绩。

【关键词】胰岛素抵抗.中医药疗法;综述

胰岛素抵抗（insulinresistance，IR）是指胰岛素作用的靶器官、组织，主要指肝脏、肌肉、脂肪组织对同等剂量的胰岛素生物学效应反应性降低或消失而产生的一系列病理和临床表现，它不但与糖尿病的发生密切相关，还是肥胖、高血压、高脂血症、冠心病及慢性血管并发症的危险因素。

1治法研究

王智明等［1］认为调肝泻火法具有调肝泻火、调理脏腑气血津液、平衡阴阳水木之功效，首次提出“从肝论治”治疗IR学说［2］，并用实验方法初步阐明从肝论治IR学说能有效预防高脂饮食大鼠发生IR［3］，并在此基础上观察调肝泻火法对2型糖尿病胰岛素抵抗患者的影响，有明显疗效。徐云生等［4］认为IR的病理机制及脂代谢异常与中医学脾虚痰浊血瘀密切相关，并以具有健脾、化痰、活血功效之胰苏灵治疗2型糖尿病疗效显著。戴小良等［5］认为肝失疏泄，心用过度，心肝火旺，消灼阴精是消渴发病的重要病理基础之一，从而提出清肝泻心法，并主张该法与滋阴润燥法联用治疗消渴病，收到明显疗效。汪何［6］在对照组治疗上加用益气养阴活血化瘀中药2型糖尿病治疗证属气阴两虚夹血瘀者，对照组以磺脲类和双胍类药物治疗，结果:两组治疗前后FINS无明显变化，但IAI均有升高（P<0.05），治疗组比对照组升高明显（P<0.05）。武士芬［7］以具有益气养阴活血清热功效之芪萸汤为基本方加减治疗2型糖尿病患者，对照组以二甲双胍治疗，结果显示:治疗组总有效率为86.11%，高于对照组（P<0.05），IAI较治疗前显著改善，FINS也明显下降（P<0.01）。

2单味中药研究